Azithromycin (Rhif CAS: 83905-01-5) - Gwrthfacterol Macrolide Sbectrwm Eang ar gyfer Heintiau Anadlol, Croen a STI
Fel cyflenwr proffesiynol o gynhwysion gweithredol gwrthfacterol gradd a milfeddygol proffesiynol, rydym yn darparu Azithromycin purdeb uchel sy'n cydymffurfio'n llwyr â safonau ffarmacopoeia byd-eang (USP, EP, BP, CP). Gwrthfiotig macrolide synthetig ail genhedlaeth sy'n deillio o erythromycin, mae'n cynnig mwy o nerth, sbectrwm ehangach, a threfn dosio cwrs byr unigryw unwaith y dydd, a'r cwrs byr. Fe'i defnyddir yn eang ynmeddygaeth ddynolar gyfer trin heintiau anadlol, croen, a heintiau a drosglwyddir yn rhywiol (STIs)-yn enwedig mewn cleifion sy'n methu â dilyn-therapi hirdymor-ac mewnpractis milfeddygolar gyfer da byw ac anifeiliaid anwes, yn gweithredu fel cyfrwng hanfodol yn erbyn pathogenau gwrth-gyffuriau Gram-positif ac annodweddiadol.
Gwybodaeth Sylfaenol Cynnyrch
| Eitem | Manylion |
|---|---|
| Enw Cynnyrch | Azithromycin |
| Rhif CAS. | 83905-01-5 |
| Cyfystyron | (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-Dideoxy{{19}) }3-C-methyl-3-O-methyl- -L-ribo-hecsopyranosyl)oxy]-2-ethyl-3, 4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)- -D-xylo-hexopyranosyl]oxy]-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-one |
| Fformiwla Moleciwlaidd | C₃₈H₇₂N₂O₁₂ |
| Pwysau Moleciwlaidd | 748.98 |
| Ymddangosiad | Powdr crisialog gwyn i -wyn; Heb arogl neu gydag ychydig o arogl nodweddiadol |
| Manyleb | - Gradd Fferyllol: Purdeb Yn fwy na neu'n hafal i 98.0% (HPLC); Assay 950–1050 ug/mg (sail anhydrus); Colled ar sychu Llai na neu'n hafal i 2.0%; Metelau trwm (Pb Llai na neu'n hafal i 5ppm, Hg Llai na neu'n hafal i 1ppm, Cd Llai na neu'n hafal i 1ppm); Toddyddion gweddilliol (methanol Llai na neu'n hafal i 300ppm, aseton Llai na neu'n hafal i 500ppm)-Gradd Filfeddygol: Purdeb Yn fwy na neu'n hafal i 95.0% (HPLC); Assay 900-1100 ug/mg; Metelau trwm Llai na neu'n hafal i 10ppm |
| Ymdoddbwynt | 113-115 gradd (gydag ychydig o bydru) |
| Hydoddedd | Yn ymarferol anhydawdd mewn dŵr (≈0.25 g/L ar 25 gradd); Hydawdd mewn methanol (≈100 g/L), ethanol (≈50 g/L), clorofform (≈200 g/L); Ychydig yn hydawdd mewn aseton |
| Amodau Storio | Storio mewn cynhwysydd oer (15-25 gradd ), sych, ysgafn; Wedi'i selio i atal amsugno lleithder a diraddio (sefydlog o dan pH niwtral, sy'n sensitif i asid / alcali cryf); Osgoi cysylltiad ag asiantau ocsideiddio; Oes silff: 36 mis ar gyfer gradd fferyllol, 24 mis ar gyfer gradd filfeddygol |
Swyddogaethau Craidd a Mecanwaith Gweithredu
Mae azithromycin yn gwneud aeffaith bacteriostatig(bactericidal ar ddognau uchel yn erbyn straeniau a allai fod yn agored) drwy dargedu'r ribosom bacteriol, gan amharu ar synthesis protein-gyda manteision allweddol dros-facrolidau cenhedlaeth gyntaf (ee, erythromycin):
Rhwymo Ribosom: Mae azithromycin yn rhwymo'n wrthdroadwy i is-uned 50S y ribosom bacteriol (yn benodol yr rRNA 23S), gyda 10-100 gwaith yn fwy o affinedd nag erythromycin. Mae'r rhwymiad hwn yn blocio cam trawsleoli synthesis protein, gan atal elongation cadwyn peptid.
Ffarmacokinetic Unigryw: Mae'n arddangosgweithgarwch dibynnol-ganolbwyntioa hanner{0}}oes hir (~68 awr), gan ganiatáu ar gyfer dosio unwaith y dydd a chyrsiau byr (3-5 diwrnod). Mae hefyd yn cronni mewn leukocytes a meinweoedd (ee, ysgyfaint, croen, llwybr cenhedlol) mewn crynodiadau 10-100 gwaith yn uwch nag mewn plasma-hanfodol ar gyfer trin pathogenau mewngellol.
Sbectrwm Eang:
Gram-Cadarnhaol: Yn weithredol yn erbynStaphylococcus aureus(MSSA),Streptococcus pneumoniae(gan gynnwys rhai straenau sensitif i macrolid), aStreptococcus pyogenes.
Gram-Negyddol: atalfaHaemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, aNeisseria meningitidis.
Pathogenau Annodweddiadol: Hynod effeithiol yn erbyn microbau mewngellol felNiwmoniae mycoplasma, niwmoniae Chlamydophila, Chlamydia trachomatis, aLegionella niwmoffila.
Cymwysiadau Craidd
Gweinyddir azithromycin ar lafar (tabledi, capsiwlau, ataliadau) neu'n fewnwythiennol (IV) ar gyfer heintiau difrifol; mae fformwleiddiadau llafar yn cael eu ffafrio oherwydd bio-argaeledd ardderchog (~37%) a goddefgarwch. Nid yw'n weithredol yn erbyn heintiadau firaol (ee, annwyd/ffliw) neu rodenni negyddol Gram- (ee,E. coli, Clebsiella).
1. Maes Fferyllol Dynol
1.1 Heintiau'r Llwybr Anadlol
Cymuned-Niwmonia Caffaeledig (CAP):-Therapi llinell gyntaf ar gyfer CAP a achosir ganNiwmoniae mycoplasma, niwmoniae Chlamydophila, neuHaemophilus influenzae. Dos llafar: 500 mg ar Ddiwrnod 1, ac yna 250 mg unwaith y dydd ar Ddiwrnodau 2-5 (cyfanswm o 1.5 g); Dos IV: 500 mg unwaith y dydd am 2-3 diwrnod, yna newid i lafar.
Pharyngitis acíwt/Tonsilitis: CanysStreptococcus pyogenesheintiau (yn lle penisilin). Dos llafar: 500 mg unwaith y dydd am 3 diwrnod (neu 1.5 g dos sengl mewn rhai rhanbarthau).
Broncitis Acíwt Gwaethygu: Yn trin goruchwyliaeth bacteriol mewn cleifion â COPD. Dos llafar: 500 mg ar Ddiwrnod 1, 250 mg Dyddiau 2-5.
1.2 Heintiau Croen a Meinwe Meddal
Cellulitis ac Impetigo: CanysStaphylococcus aureus(MSSA) neuStreptococcus pyogenesheintiau. Dos llafar: 500 mg ar Ddiwrnod 1, 250 mg Diwrnodau 2-5 (neu 1 g unwaith yr wythnos am 2 wythnos ar gyfer achosion difrifol).
Ffoligwlitis: Fformiwleiddiadau amserol (gel 1%) ar gyfer achosion ysgafn; dos llafar ar gyfer haint eang.
1.3 Heintiau a Drosglwyddir yn Rhywiol (STIs)
Heintiau Chlamydia Trachomatis:-Therapi llinell gyntaf ar gyfer wrethritis, serficitis, neu glefyd llidiol y pelfis (PID). Dogn llafar: 1 g dos sengl (cydymffurfiaeth uchel oherwydd -gweinyddiad amser).
Gonorea: therapi amgen ar gyferNeisseria gonorrhoeae(wedi'i gyfuno â ceftriaxone i frwydro yn erbyn ymwrthedd). Dos llafar: 1 g dos sengl + ceftriaxone 250 mg IM.
Syffilis: Therapi ail linell ar gyfer siffilis cynnar (cleifion ag alergedd penisilin). Dos llafar: 500 mg ddwywaith y dydd am 14 diwrnod.
1.4 Heintiau Eraill
Clefyd y Llengfilwyr: effeithiol yn erbynLegionella niwmoffila. IV / dos llafar: 500 mg unwaith y dydd am 10-14 diwrnod.
Cymhleth Mycobacterium Avium (MAC): Proffylacsis a thriniaeth ar gyfer MAC mewn cleifion imiwno-gyfaddawd (ee, HIV-positif). Dos llafar: 1.2 g unwaith yr wythnos.
2. Maes Milfeddygol (Da Byw ac Anifeiliaid Cydymaith)
Defnyddir Azithromycin i drin heintiau bacteriol yngwartheg, moch, ieir, cŵn, a chathod-yn enwedig ar gyfer pathogenau mewngellol felMycoplasma:
Clefyd Resbiradol Buchol (BRD): achosir ganMycoplasma bovisneuhemolytica Mannheimia. IM / dos llafar: 10 mg / kg pwysau corff unwaith y dydd am 3 diwrnod.
Cymhleth Clefyd Resbiradol Moch (PRDC): CanysHyopneumoniae mycoplasmaneuActinobacillus pleuropneumoniae. Dos llafar: 5-10 mg / kg unwaith y dydd am 3-5 diwrnod.
Clefyd Resbiradol Cronig Dofednod (CRD): danteithionMycoplasma gallisepticummewn ieir. Dos llafar: 10-20 mg / kg o ddŵr yfed am 3-5 diwrnod.
Heintiau Clust/Croen y Feline a'r Clust: CanysStaphylococcus pseudintermedius(croen) neuMycoplasmaspp. (clustiau). Dos llafar: 5-10 mg / kg unwaith y dydd am 5-7 diwrnod.
Gwrtharwyddion: Osgoi eu defnyddio mewn ceffylau (risg colitis) neu anifeiliaid â nam hepatig sydd eisoes yn bodoli; heb ei gymeradwyo ar gyfer gwartheg godro sy'n cynhyrchu llaeth i'w fwyta gan bobl.
Sicrwydd Ansawdd a Diogelwch
Fel macrolid a ddefnyddir yn eang gyda phroffil sgîl-effaith isel, mae angen rheolaeth ansawdd llym ar Azithromycin i sicrhau cryfder, purdeb a diogelwch-yn enwedig o ystyried ymwrthedd sy'n dod i'r amlwg mewn rhai pathogenau:
1. Gweithgynhyrchu a Rheoli Purdeb
Cynhyrchu: Wedi'i gynhyrchu trwy addasiad lled-synthetig o erythromycin (cyflwyno methyl- nitrogen wedi'i amnewid i'r cylch macrolid), ac yna puro (cromatograffeg) a chrisialu. Mae'r broses yn sicrhau:
Ychydig iawn o amhureddau (ee, cynhyrchion diraddio, macrolidau cysylltiedig) Llai na neu'n hafal i 1.0% (gradd fferyllol);
Gallu cyson (950-1050 ug/mg) ar gyfer effaith therapiwtig ddibynadwy.
Cydymffurfiaeth GMP: Mae Azithromycin gradd fferyllol yn cael ei weithgynhyrchu mewn ystafelloedd glân Gradd D (yn unol â chanllawiau ICH Q7); gradd filfeddygol yn cydymffurfio â GMP ar gyfer fferyllol anifeiliaid.
2. Protocol Profi Cynhwysfawr
| Eitem Prawf | Dull | Maen Prawf Derbyn |
|---|---|---|
| Purdeb & Assay | HPLC (colofn C18, canfod 210 nm) | Gradd fferyllol: Mwy na neu'n hafal i 98.0% purdeb; Assay 950-1050 ug/mg |
| Sylweddau Cysylltiedig | HPLC (elution graddiant) | Amhuredd sengl Llai na neu'n hafal i 0.5%; Cyfanswm amhureddau Llai na neu'n hafal i 1.0% (gradd fferyllol) |
| Metelau Trwm | ICP{0}}MS (Plasma Cypledig Anwythol-Sbectrometreg Màs) | Gradd fferyllol: Pb Llai na neu'n hafal i 5ppm; Gradd filfeddygol: Llai na neu'n hafal i 10ppm |
| Toddyddion Gweddilliol | GC (samplu gofod pen, canfodydd FID) | Toddyddion Dosbarth 2 Llai na neu'n hafal i 500ppm; Ni chanfuwyd toddyddion Dosbarth 1 |
| Colled ar Sychu | Dull grafimetrig (105 gradd am 2 awr) | Llai na neu'n hafal i 2.0% (gradd fferyllol) |
| Adnabod | Sbectrosgopeg IR ac Amser Cadw HPLC | Yn cyd-fynd â sbectrwm safonol cyfeiriol; Amser cadw yn gyson â'r safon |
3. Nodiadau Atgoffa Diogelwch
Defnydd Dynol:
Gwrtharwyddion: Gorsensitifrwydd i wrthfiotigau macrolid; hanes ymestyn egwyl QT (osgowch gydag antiarrhythmics fel sotalol); nam hepatig difrifol.
Effeithiau Andwyol: Ysgafn a phrin: gofid gastroberfeddol (cyfog, dolur rhydd), cur pen, a brech; prin ond difrifol: hepatotoxicity (gwrthdroadwy ar derfyniad) a torsadau de pointes (mewn cleifion ag annormaleddau electrolyte).
Rhyngweithiadau Cyffuriau: Ychydig iawn o'i gymharu ag erythromycin (atalydd CYP3A4 gwan); osgoi defnydd cydamserol gyda digoxin (lefelau digoxin serwm uwch) neu warfarin (monitro INR).
Defnydd Milfeddygol:
Cyfnodau Tynnu'n Ôl: Gwartheg: 28 diwrnod (cig); Moch: 14 diwrnod (cig); Ieir: 7 diwrnod (cig/wyau); Cŵn/Cathod: Dim cyfnod tynnu'n ôl (anifeiliaid nad ydynt yn-bwyd).
Rhybudd Gweddillion: Wedi'u gwahardd mewn gwartheg godro (gweddillion llaeth) ac ieir dodwy (gweddillion wyau) y tu hwnt i'r cyfnod cilio.
Cydweithrediad a Chysylltiad
Rydym yn cyflenwi Azithromycin mewn graddau a ffurflenni wedi'u teilwra i gymwysiadau dynol a milfeddygol:
Gradd Fferyllol: Powdwr mân neu ronynnau wedi'u gorchuddio â ffilm (1kg–100kg fesul archeb, bagiau ffoil alwminiwm wedi'u selio â desiccants) ar gyfer fformwleiddiadau llafar/IV.
Gradd Filfeddygol: Powdwr ar gyfer rhag-gymysgeddau llafar da byw neu chwistrelliadau (10kg-500kg fesul archeb; gallu cynhyrchu misol o 2000kg).
Mae gwasanaethau gwerth-ychwanegol yn cynnwys:
Darparu DMF (Cyffuriau Meistr Ffeil) a CEP (Tystysgrif Addasrwydd) ar gyfer{0}}cynnyrch gradd fferyllol i gefnogi cofrestriad UE/UD/Asia.
Cefnogaeth dechnegol ar gyfer ataliadau pediatrig (gwella blasusrwydd) a phrofi sefydlogrwydd fformiwleiddiad milfeddygol.
Swp{0}}COA penodol gyda chanlyniadau purdeb, assay a thoddyddion gweddilliol i sicrhau cydymffurfiaeth reoleiddiol.
Os ydych chi'n wneuthurwr fferyllol, cwmni cyffuriau generig, neu fenter cyffuriau milfeddygol, cysylltwch â ni am gydweithrediad manwl:
Gwybodaeth Gyswllt:
Ebost: sales@huarongpharma.com
Ffôn/WhatsApp: +86 13751168070
Rydym yn cadw at egwyddorion "effeithiolrwydd sbectrwm eang, cydymffurfio â diogelwch, a chyfleustra dosio" ac edrychwn ymlaen at weithio mewn partneriaeth â diwydiannau gofal iechyd ac iechyd anifeiliaid byd-eang!
Hot Tags: Azithromycin 83905-01-5, Azithromycin Gradd Fferyllol, Antibacterial Macrolide, API Triniaeth STI, Antibacterial Milfeddygol, Cyffuriau Haint Anadlol, Cyflenwr Azithromycin Tsieina
Tagiau poblogaidd: Azithromycin CAS#83905-01-5, Tsieina Azithromycin CAS#83905-01-5 gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr
