Azilsartan CAS#147403-03-0

Mae Azilsartan CAS#147403-03-0 yn wrthwynebydd o'r derbynnydd math 1 angiotensin II (AT1; IC50=0.42 μM) a metabolyn gweithredol medoxomil azilsartan. Mae Azilsartan yn cael ei ffurfio o medoxomil azilsartan trwy hydrolysis yn y llwybr gastroberfeddol a'r afu. Mae Azilsartan hefyd yn gweithredu fel agonist gwrthdro, gan atal cronni angiotensin II o inositol-1-ffosffad mewn celloedd COS-7 sy'n mynegi AT1 dynol ailgyfunol (IC50=2.6 nM). Mae'n lleihau'r ymateb contractile mwyaf a achosir gan angiotensin II mewn stribedi aortig cwningen ynysig (pD2=9.9). Mae Azilsartan (100 ng/kg, iv) yn atal ymateb gwasgydd a achosir gan angiotensin II mewn llygod mawr normotensive ymwybodol.

Defnyddir cyfuniad Azilsartan a chlorthalidone i drin pwysedd gwaed uchel (gorbwysedd). Mae Azilsartan yn atalydd derbynyddion angiotensin II (ARB). Mae'n gweithio trwy rwystro sylwedd yn y corff sy'n achosi i bibellau gwaed dynhau. O ganlyniad, mae azilsartan yn ymlacio'r pibellau gwaed. Mae hyn yn gostwng pwysedd gwaed ac yn cynyddu'r cyflenwad gwaed ac ocsigen i'r galon.

Mae Azilsartan yn cael ei oddef yn dda yn y rhan fwyaf o gleifion o ran effeithiau andwyol. Mewn treial clinigol rheoledig, dwbl-ddall, ar hap yn cymharu effeithiolrwydd medoxomil azilsartan i'r atalydd ACE ramipril mewn 784 o gleifion, adroddwyd bod nifer cyffredinol y digwyddiadau niweidiol yn llawer llai aml gydag azilsartan. Yn ystod y cyfnod triniaeth, roedd pendro a isbwysedd yn digwydd yn amlach gyda'r grwpiau triniaeth azilsartan, ac roedd peswch, sgîl-effaith dosbarth y deuir ar ei draws yn gyffredin gydag atalyddion ACE, yn digwydd yn amlach gyda'r grŵp ramipril (8.2% o'r cyfranogwyr). Dim ond mewn 1% a 1.4% o grwpiau azilsartan 40 a 80 mg y digwyddodd peswch, yn y drefn honno. Effaith arall a welwyd yn y grŵp azilsartan oedd cynnydd perthnasol mewn serwm potasiwm, sodiwm, ac asid wrig; ni chafwyd unrhyw farwolaethau o ganlyniad i'r effaith hon na'r effeithiau andwyol a grybwyllwyd hefyd.

Tagiau poblogaidd: azilsartan cas#147403-03-0, Tsieina azilsartan cas#147403-03-0 gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr