Disgrifiad o'r Cynnyrch
Lansiwyd Diovan (Valsartan) yn yr Almaen a'r DU fel antagonist angiotensin Ⅱ i'w ddefnyddio fel asiant gwrthhypertensive. Mae nitraid deuffenylbromomethyl yn ddeunydd cychwyn ar gyfer synthesis tri cham o'r cyfansoddyn, lle mae'r enantiomer (S) - yn fwy gweithredol na'r enantiomer (R). Mae Valsartan yn gyffur nonpeptide sy'n wrthwynebydd penodol iawn i'r derbynnydd AT1 ac sy'n gryf ac yn weithredol ar lafar. Mae'r derbynnydd hwn yn gyfrifol am effeithiau cardiofasgwlaidd angiotensin Ⅱ (secretion aldosterone a catecholamine, cyfyngiad fasgwlaidd, ymateb inotropig cadarnhaol ac effeithiau arennol). Yn wahanol i losartan, nid yw'n prodrug ac mae un dos dyddiol yn debyg mewn gweithgaredd i'r cyffur ACE enalapril. Nid oedd ychwaith yn arddangos y sgil-effaith peswch a welwyd gydag atalyddion ACE. Mae Diovan (Valsartan) yn cael ei fetaboli'n araf (parhaol) gyda'i brif fetabolyn yn sylweddol llai egnïol. Nid oedd unrhyw dystiolaeth o orbwysedd adlam pan ddaeth y driniaeth â chyffuriau i ben ac roedd yr un mor effeithiol â'r antagonist dihydropyridine Ca anlodipine.
Priodweddau Cemegol Valsartan
|
Ymdoddbwynt |
116-117 gradd |
|
berwbwynt |
684.9±65.0 gradd (Rhagweld) |
|
Dwysedd |
1.212±0.06 g/cm3 (Rhagweld) |
|
Pwysau anwedd |
0-0Pa ar 20-25 gradd |
|
Tymheredd storio. |
2-8 gradd |
|
Hydoddedd |
DMSO: Mwy na neu'n hafal i 20mg/mL |
|
Ffurf |
Powdr |
|
pKa |
3.56±0.10 (Rhagweld) |
|
Lliw |
Gwyn i lliw haul |
|
Gweithgaredd optegol |
[ ]/D -55 i -70 gradd , c { {2}} mewn methanol |
|
Hydoddedd Dŵr |
84.99mg/L (25 gradd) |
|
Merck |
14,9916 |
|
Dosbarth BCS |
2 |
|
Sefydlogrwydd |
Hygrosgopig |
|
InChIKey |
ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N |
|
LogP |
1.2-2.8 ar 25 gradd a pH2.5-7 |
|
Tensiwn wyneb |
59.6-68.1mN/m ar 10-100mg/L ac 20 gradd |
|
Dissociation cyson |
3.76-4.38 ar 25 gradd |
|
Cyfeirnod Cronfa Ddata CAS |
137862-53-4 (Cyfeirnod Cronfa Ddata CAS) |
|
System Cofrestrfa Sylweddau EPA |
L-Valine, N-(1-ocsopenyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-deuffenyl]-4-yl]methyl] - (137862-53-4) |
Tagiau poblogaidd: valsartan cas#137862-53-4, Tsieina valsartan cas#137862-53-4 gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr
