Tadalafil (Rhif CAS: 171596-29-5) - Atalydd PDE5 Dros Dro ar gyfer Camweithrediad Codiadau a Gorbwysedd Arterial Pwlmonaidd
Fel cyflenwr proffesiynol o -gynhwysion fferyllol gweithredol gradd (API), rydym yn darparu Tadalafil purdeb uchel sy'n cydymffurfio'n llwyr â safonau fferyllacopoeia byd-eang (USP, EP, BP, CP). Atalydd ffosffodiesterase math 5 (PDE5) dethol a hir-weithredol, mae wedi'i gymeradwyo'n glinigol i'w drincamweithrediad codiad (ED), hyperplasia prostatig anfalaen (BPH), agorbwysedd rhydwelïol pwlmonaidd (PAH). Mae ei broffil ffarmacocinetig unigryw-gyda hanner{2}}oes o ~17.5 awr-yn galluogi dosio hyblyg (ar-dôs isel neu ddyddiol{-) ac effeithiau therapiwtig estynedig, gan ei wneud yn ddewis a ffefrir ym maes iechyd a gofal cardiofasgwlaidd dynion.
Gwybodaeth Sylfaenol Cynnyrch
| Eitem | Manylion |
|---|---|
| Enw Cynnyrch | Tadalafil |
| Rhif CAS. | 171596-29-5 |
| Cyfystyron | (6R,12aR)-6-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione; Cialis® (enw brand ar gyfer fformwleiddiadau ED/BPH); Adcirca® (enw brand ar gyfer fformwleiddiadau PAH) |
| Fformiwla Moleciwlaidd | C₂₂H₁₉N₃O₄ |
| Pwysau Moleciwlaidd | 389.40 |
| Ymddangosiad | Powdr crisialog gwyn i -wyn; Heb arogl |
| Manyleb | - Gradd Fferyllol: Purdeb Yn fwy na neu'n hafal i 99.0% (HPLC); Assay 98.0%–102.0% (sail anhydrus); Colled wrth sychu Llai na neu'n hafal i 0.5%; Gweddill wrth danio Llai na neu'n hafal i 0.1%; Metelau trwm (Pb Llai na neu'n hafal i 1ppm, Hg Llai na neu'n hafal i 0.1ppm, Cd Llai na neu'n hafal i 0.1ppm); Toddyddion gweddilliol (methanol Llai na neu'n hafal i 300ppm, acetonitrile Llai na neu'n hafal i 410ppm, asetad ethyl Llai na neu'n hafal i 500ppm); Purdeb optegol (ee) Yn fwy na neu'n hafal i 99.5% |
| Ymdoddbwynt | 302-305 gradd (gyda dadelfeniad) |
| Hydoddedd | Yn ymarferol anhydawdd mewn dŵr (≈0.02 mg/mL ar 25 gradd); Ychydig yn hydawdd mewn ethanol (≈0.8 mg/mL) a methanol; Hydawdd mewn sulfocsid dimethyl (DMSO) ac asidau gwanedig (ee, 0.1M HCl) |
| Amodau Storio | Storio mewn cynhwysydd oer (2–8 gradd ), sych, ysgafn-wedi'i warchod; Wedi'i selio o dan nitrogen i atal ocsidiad ac amsugno lleithder; Osgoi cysylltiad ag asidau/basau cryf ac asiantau ocsideiddio; Oes silff: 36 mis ar gyfer gradd fferyllol |
Swyddogaethau Craidd a Mecanwaith Gweithredu
Mae Tadalafil yn cyflawni ei effeithiau therapiwtig erbynatal PDE5 yn ddetholus-ensym sy'n torri i lawr monoffosffad guanosin cylchol (cGMP), moleciwl signalau allweddol wrth ymlacio cyhyrau'n llyfn:
1. Ar gyfer Erectile Dysfunction (ED)
Sbardun Ffisiolegol: Mae ysgogiad rhywiol yn achosi rhyddhau nitrig ocsid (NO) yn corpus cavernosum y pidyn.
cGMP Cronni: NAC yn actifadu cyclase guanylate, sy'n cynyddu cynhyrchiad cGMP. Mae Tadalafil yn atal PDE5, gan atal diraddio cGMP a chaniatáu i'w lefelau godi.
Ymlacio Cyhyrau Llyfn: Mae cGMP uchel yn llacio cyhyrau llyfn pibellau gwaed penile, gan gynyddu llif y gwaed i'r corpus cavernosum-gan arwain at godiad.
Mantais Allweddol: Yn wahanol i -atalyddion PDE5 gweithredol byrrach (ee, sildenafil), CAS#171596-29-5 hanner oes hir yn caniatáu i godiadau ddigwyddyn ddigymello fewn 24-36 awr o ddosio (nid oes angen amseru manwl gywir mewn perthynas â gweithgaredd rhywiol).
2. Ar gyfer Hyperplasia Prostatig Anfalaen (BPH)
Cyswllt Patholeg: Mae BPH yn cynnwys meinwe prostad chwyddedig yn cywasgu'r wrethra, gan achosi symptomau wrinol (ee, troethi aml, ffrwd wan). Mynegir PDE5 hefyd yng nghyhyr llyfn gwddf y brostad a'r bledren.
Effaith Ymlacio: yn atal PDE5 yn y prostad a'r bledren, ymlacio cyhyrau llyfn, lleihau rhwystr wrethrol, a gwella llif wrinol. Fe'i defnyddir yn aml mewn cleifion ag ED a BPH (arwydd deuol).
Cymwysiadau Craidd (Maes Fferyllol)
Rhoddir Tadalafil CAS#171596-29-5 ar lafar (tabledi, tabledi dadelfennu trwy'r geg) ac mae'n gwbl bresgripsiwn yn unig oherwydd risgiau cardiofasgwlaidd posibl. Mae dosio yn amrywio yn ôl arwydd:
1. Camweithrediad Erectile (ED)
Ar-Dosio Galw: 10 mg a gymerwyd o leiaf 30 munud cyn gweithgaredd rhywiol; gellir ei addasu i 5 mg (ar gyfer ED ysgafn neu gleifion oedrannus) neu 20 mg (ar gyfer ED difrifol), gydag amlder uchaf o unwaith y dydd.
Isel Dydd-Dos Dos: 2.5 mg neu 5 mg unwaith y dydd (waeth beth fo'u gweithgaredd rhywiol), yn ddelfrydol ar gyfer cleifion sy'n ceisio gweithrediad rhywiol digymell neu'r rhai â chyd-forbidrwydd BPH.
2. Hyperplasia Prostatig Anfalaen (BPH)
Monotherapi: 5 mg unwaith y dydd (gwella symptomau wrinol o fewn 1-2 wythnos).
Therapi Cyfuniad: 5 mg unwaith y dydd gydag atalyddion alffa (ee, tamsulosin) ar gyfer BPH difrifol (yn osgoi'r effaith leiaf bosibl ar isbwysedd adchwanegol ar bwysedd gwaed ar ddognau isel).
3. Gorbwysedd Arterial Ysgyfeiniol (PAH)
Fformiwleiddiad wedi'i Brandio (Adcirca®): 40 mg unwaith y dydd (dos uwch nag ED/BPH, gan fod PAH angen mwy o ataliad PDE5 mewn fasgwleiddiad ysgyfeiniol).
Dynodiad: Wedi'i gymeradwyo ar gyfer PAH (Grŵp 1 WHO) i wella gallu ymarfer corff ac oedi gwaethygu clinigol.
Sicrwydd Ansawdd a Diogelwch
Fel API presgripsiwn critigol, mae CAS # 171596 - 29-5 yn gofyn am reolaeth ansawdd trwyadl i sicrhau purdeb, nerth a diogelwch - yn enwedig o ystyried ei botensial ar gyfer rhyngweithiadau cyffuriau a sgîl-effeithiau cardiofasgwlaidd:
1. Gweithgynhyrchu a Rheoli Purdeb
Synthesis: Wedi'i gynhyrchu trwy synthesis cemegol aml-cam (gan ddechrau o ddeilliadau 1,3-benzodioxole), gyda chamau allweddol gan gynnwys cylchrediad, cydraniad cirol (i sicrhau purdeb optegol), a chrisialu. Mae'r broses yn sicrhau:
Ychydig iawn o amhureddau (ee, canolradd synthetig, cynhyrchion diraddio) Llai na neu'n hafal i 0.1% (amhuredd sengl) a Llai na neu'n hafal i 0.5% (cyfanswm amhureddau);
Purdeb optegol uchel (ee Yn fwy na neu'n hafal i 99.5%), gan mai'r (R,R)-enantiomer yw'r ffurf weithredol (nid oes gan enantiomers eraill unrhyw weithgaredd ataliol PDE5).
Cydymffurfiaeth GMP: Wedi'i gynhyrchu mewn ystafelloedd glân Gradd B / C (yn unol â chanllawiau ICH Q7) gyda monitro amgylcheddol llym (gronynnau yn yr awyr, cyfrif microbaidd) i atal halogiad.
2. Protocol Profi Cynhwysfawr
| Eitem Prawf | Dull | Maen Prawf Derbyn |
|---|---|---|
| Purdeb & Assay | HPLC (colofn C18, canfod 230 nm) | Purdeb Yn fwy na neu'n hafal i 99.0%; Assay 98.0%–102.0% |
| Purdeb Optegol | HPLC Chiral (colofn yn seiliedig ar seliwlos-) | Gormodedd enantiomerig (ee) Yn fwy na neu'n hafal i 99.5% |
| Sylweddau Cysylltiedig | HPLC (elution graddiant) | Amhuredd sengl Llai na neu'n hafal i 0.1%; Cyfanswm amhureddau Llai na neu hafal i 0.5% |
| Metelau Trwm | ICP{0}}MS (Plasma Cypledig Anwythol-Sbectrometreg Màs) | Pb Llai na neu'n hafal i 1ppm, Hg Llai na neu'n hafal i 0.1ppm, Cd Llai na neu'n hafal i 0.1ppm |
| Toddyddion Gweddilliol | GC (samplu gofod pen, canfodydd FID) | Toddyddion Dosbarth 2 Llai na neu'n hafal i 500ppm; Ni chanfuwyd toddyddion Dosbarth 1 |
| Colled ar Sychu | Dull grafimetrig (105 gradd am 2 awr) | Llai na neu'n hafal i 0.5% |
| Gweddillion ar Danio | Lludw ar 600 gradd | Llai na neu'n hafal i 0.1% |
3. Nodiadau Atgoffa Diogelwch
Gwrtharwyddion:
Gorsensitifrwydd i atalyddion Tadalafil neu PDE5.
Defnydd cydamserol o nitradau (ee, nitroglyserin, dinitrate isosorbid)-risg bywyd-bygwth isbwysedd.
Clefyd cardiofasgwlaidd difrifol (ee, cnawdnychiant/strôc myocardaidd diweddar, angina ansefydlog, gorbwysedd heb ei reoli).
Nam hepatig difrifol (Plentyn-Pugh Dosbarth C) neu ddiwedd-cyfnod clefyd arennol (ESRD, CrCl<30 mL/min).
Effeithiau Andwyol:
Cyffredin (ysgafn, dros dro): Cur pen, dyspepsia (llosg cylla), poen cefn, poenau yn y cyhyrau, a fflysio.
Rare but serious: Priapism (erection lasting >4 awr-yn gofyn am driniaeth frys i osgoi niwed i feinwe), colli golwg yn sydyn (niwroopathi optig isgemia anterior anteritig, NAION), neu golled clyw sydyn.
Cydweithrediad a Chysylltiad
Rydym yn cyflenwi Tadalafil gradd fferyllol mewn ffurfiau sydd wedi'u teilwra i fformiwleiddio cyffuriau:
Gradd Fferyllol: Powdwr mân (1kg-100kg fesul archeb, bagiau ffoil alwminiwm haen dwbl gyda desiccants, wedi'u pacio mewn drymiau ffibr wedi'u selio) ar gyfer cynhyrchu tabledi, capsiwl, neu dabledi sy'n dadelfennu ar lafar (ODT).
Mae gwasanaethau gwerth-ychwanegol yn cynnwys:
DarparuDMF (Ffeil Meistr Cyffuriau)(Math II) aCEP (Tystysgrif Addasrwydd)i gefnogi ffeilio rheoliadol (ANDA, NDA, MAA) mewn marchnadoedd byd-eang (UDA, UE, APAC).
Cyflenwi swp-benodolCOA (Tystysgrif Dadansoddi)gyda chanlyniadau profion llawn (purdeb, purdeb optegol, amhureddau) ar gyfer cydymffurfio.
Cefnogaeth dechnegol ar gyfer datblygu fformiwleiddiad (ee, gwella hydoddedd ar gyfer ffurflenni dos llafar, protocolau profi sefydlogrwydd).
Os ydych chi'n wneuthurwr fferyllol, cwmni cyffuriau generig, neu sefydliad datblygu a gweithgynhyrchu contract (CDMO), cysylltwch â ni am gydweithrediad manwl:
Gwybodaeth Gyswllt:
Ebost: sales@huarongpharma.com
Ffôn/WhatsApp: +86 13751168070
Rydym yn cadw at egwyddorion "presgripsiwn-ansawdd gradd, cydymffurfiaeth reoleiddiol, a diogelwch cleifion" ac yn edrych ymlaen at weithio mewn partneriaeth â diwydiannau fferyllol byd-eang ym maes iechyd a gofal cardiofasgwlaidd dynion!
Tagiau poblogaidd: tadalafil cas # 171596-29-5, Tsieina tadalafil cas # 171596-29-5 gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr
