Asetad Abiraterone (Rhif CAS: 154229-18-2) - Atalydd Synthesis Androgen wedi'i Dargedu ar gyfer Canser y Prostad Uwch
Fel cyflenwr proffesiynol o -gynhwysion gweithredol oncoleg gradd fferyllol, rydym yn darparu Asetad Abiraterone purdeb uchel sy'n cydymffurfio'n llwyr â safonau fferyllol byd-eang (USP, EP, BP). Atalydd synthesis androgen llafar cyntaf yn y dosbarth, mae'n gonglfaen wrth drinsbaddiad metastatig-canser y prostad sy'n gwrthsefyll (mCRPC)asbaddiad metastatig-canser y prostad sensitif (mCSPC)-dau gam datblygedig o ganser y prostad a yrrir gan signalau androgen. Mae ei fecanwaith o dargedu cynhyrchu androgen y tu allan i'r ceilliau (ee, yn y chwarennau adrenal, meinwe tiwmor y prostad) yn mynd i'r afael ag angen hanfodol heb ei ddiwallu mewn cleifion â chlefyd cynyddol er gwaethaf therapi hormonaidd safonol.
Gwybodaeth Sylfaenol Cynnyrch
| Eitem | Manylion |
|---|---|
| Enw Cynnyrch | Asetad Abiraterone |
| Rhif CAS. | 154229-18-2 |
| Cyfystyron | (3)-17-(3-Pyridinyl)androsta-5,16-dien-3-yl asetad; Zytiga® (enw brand ar gyfer fformwleiddiadau masnachol) |
| Fformiwla Moleciwlaidd | C₂₆H₃₃NO₂ |
| Pwysau Moleciwlaidd | 391.54 |
| Ymddangosiad | Powdr crisialog gwyn i -wyn; Heb arogl |
| Manyleb | - Gradd Fferyllol: Purdeb Yn fwy na neu'n hafal i 99.0% (HPLC); Assay (fel asetad abiraterone) 98.0%–102.0%; Cylchdro optegol penodol [ ]²⁰D +14 gradd i +18 gradd (mewn clorofform); Colled wrth sychu Llai na neu'n hafal i 0.5%; Metelau trwm (Pb Llai na neu'n hafal i 5ppm, Hg Llai na neu'n hafal i 1ppm, Cd Llai na neu'n hafal i 1ppm); Toddyddion gweddilliol (ethanol Llai na neu'n hafal i 500ppm, aseton Llai na neu'n hafal i 500ppm) |
| Ymdoddbwynt | 110-114 gradd (gyda dadelfeniad) |
| Hydoddedd | Yn ymarferol anhydawdd mewn dŵr (≈0.1 mg/L ar 25 gradd); Hydawdd mewn ethanol (≈2 mg/mL), methanol (≈3 mg/mL), a chlorofform (≈50 mg/mL); Yn gynnil hydawdd mewn asetad ethyl |
| Amodau Storio | Storio mewn cynhwysydd oer (2–8 gradd ), sych, ysgafn-wedi'i warchod; Wedi'i selio i atal amsugno lleithder, ocsidiad, a ffotoddiraddio; Oes silff: 36 mis ar gyfer gradd fferyllol (pan gaiff ei storio fesul amodau) |
Swyddogaethau Craidd a Mecanwaith Gweithredu
Mae twf canser y prostad yn ddibynnol iawn ar androgenau (hormonau rhyw gwrywaidd, ee testosteron, dihydrotestosterone/DHT). Mae therapi hormonaidd safonol (therapi amddifadedd androgen / ADT) yn lleihau cynhyrchu androgenau ceilliau ond nid yw'n rhwystro synthesis androgen mewn meinweoedd eraill (chwarennau adrenal, celloedd tiwmor y prostad) neu rhagflaenwyr adrenal (ee, dehydroepiandrosterone / DHEA).
Mae asetad Abiraterone yn acynnyrch-mae'n cael ei drawsnewid yn y corff i'w ffurf weithredol,abiraterone, sy'n atal yn ddiwrthdrosytocrom P450 17A1 (CYP17A1). Mae CYP17A1 yn ensym allweddol mewn synthesis androgen sy'n cataleiddio dau gam hanfodol:
17 -hydroxylation: Yn trosi pregnenolone/progesterone i 17 -hydroxypregnenolone/17 -hydroxyprogesterone.
Gweithgaredd C17,20-lyase: Yn trosi'r 17 -metabolites hydroxy hyn i DHEA (rhagflaenydd testosteron a DHT).
Trwy rwystro CYP17A1, mae abiraterone yn dileu bron pob ffynhonnell o androgenau (yn deillio o'r ceilliau, adrenal, a thiwmor), gan atal twf celloedd canser y prostad a goroesiad.
Cymwysiadau Clinigol (Oncoleg Ddynol)
Mae Abiraterone Acetate yn cael ei gymeradwyo'n fyd-eang ar gyfer trin canser datblygedig y prostad, a ddefnyddir bob amser mewn cyfuniad âprednisone/prednisolone(corticosteroid) i liniaru sgîl-effeithiau (ee, gormodedd mineralocorticoid). Mae ei arwyddion allweddol yn cynnwys:
1. Ysbaddiad Metastatig-Canser y Prostad Gwrthiannol (mCRPC)
Mae mCRPC yn ganser y prostad sy'n datblygu er gwaethaf ADT (lefelau ysbaddu testosteron). Defnyddir asetad Abiraterone mewn dau leoliad:
Post-chemotherapi mCRPC: Ar gyfer cleifion sydd wedi derbyn docetaxel blaenorol (cyffur cemotherapi). Dos llafar: 1000 mg unwaith y dydd (ar stumog wag) + prednisone 5 mg ddwywaith y dydd. Dangosodd treialon clinigol (ee, COU-AA-301) oroesiad cyffredinol estynedig (OS: 15.8 mis yn erbyn. 11.2 mis gyda phlasebo) ac oedi wrth ddatblygu clefydau.
Cyn{0}}mCRPC cemotherapi: Ar gyfer cleifion nad ydynt wedi derbyn cemotherapi o'r blaen. Dos llafar: 1000 mg unwaith y dydd + prednisone 5 mg ddwywaith y dydd. Dangosodd treialon (ee, COU-AA-302) OS gwell (34.7 mis yn erbyn. 30.3 mis gyda plasebo) a llai o gynnydd mewn poen.
2. Ysbaddiad Metastatig-Canser Sensitif y Prostad (mCSPC)
Mae mCSPC yn ganser y prostad sydd wedi lledaenu i safleoedd pell (ee, esgyrn, nodau lymff) ond sy'n dal i ymateb i ADT. Mae Abiraterone Acetate wedi'i gymeradwyo i'w ddefnyddio mewn cyfuniad ag ADT a prednisone:
Dos geneuol: 1000 mg unwaith y dydd + prednisone 5 mg ddwywaith y dydd + ADT (ee, hormon luteinizing-gweithredwyr/gwrthwynebwyr hormonau sy'n rhyddhau). Dangosodd treialon (ee, LATITUDE, STAMPEDE) fudd OS sylweddol (canolrif OS heb ei gyrraedd o gymharu â. 34.7 mis gyda ADT yn unig) a llai o risg o ddatblygiad afiechyd neu farwolaeth o ~50%.
3. Defnyddiau Ymchwilio Eraill
Mae ymchwil yn parhau i ehangu ei ddefnydd i:
Canser y prostad nad yw'n{0}}fetastatig-gwrthsefyll (nmCRPC).
Canser y prostad mewn cleifion â threigladau BRCA (yn targedu atgyweirio DNA-tiwmorau diffygiol).
Sicrwydd Ansawdd a Diogelwch
Fel cyffur oncoleg arbenigol gyda gofynion clinigol llym, mae angen rheolaeth ansawdd drylwyr ar Abiraterone Acetate i sicrhau effeithiolrwydd, purdeb a diogelwch:
1. Gweithgynhyrchu a Rheoli Purdeb
Synthesis: Wedi'i gynhyrchu trwy synthesis cemegol cirol aml-gam (yn cynnwys adeiladu cnewyllyn steroid ac atodiad cylch pyridin), gyda rheolaeth lem dros stereocemeg (i sicrhau'r 3 -isomer gweithredol). Mae puro trwy gromatograffeg colofn ac ailgrisialu yn dileu amhureddau (ee, diastereomers, sgil-gynhyrchion synthetig) i Llai na neu'n hafal i 0.1%.
Cydymffurfiaeth GMP: Wedi'i gynhyrchu mewn ystafelloedd glân Gradd A/B (yn unol â chanllawiau ICH Q7) i atal halogiad microbaidd a chroeshalogi â chyffuriau eraill.
2. Nodweddion Ansawdd Hanfodol (CQAs)
| Eitem Prawf | Dull | Maen Prawf Derbyn |
|---|---|---|
| Purdeb & Assay | HPLC (colofn C18, canfod 254 nm) | Mwy na neu'n hafal i 99.0% purdeb; 98.0%–102.0% assay |
| Purdeb Chiral (3 -isomer) | HPLC Chiral (colofn yn seiliedig ar seliwlos-) | Mwy na neu'n hafal i 99.5% (isomer actif); Llai na neu'n hafal i 0.5% (3 -isomer anweithredol) |
| Sylweddau Cysylltiedig | HPLC (elution graddiant) | Amhuredd sengl Llai na neu'n hafal i 0.2%; cyfanswm amhureddau Llai na neu hafal i 0.5% |
| Metelau Trwm | ICP{0}}MS (Plasma Cypledig Anwythol-Sbectrometreg Màs) | Pb Llai na neu'n hafal i 5ppm, Hg Llai na neu'n hafal i 1ppm, Cd Llai na neu'n hafal i 1ppm, Fel Llai na neu'n Gyfwerth ag 1ppm |
| Toddyddion Gweddilliol | GC (samplu gofod pen) | Toddyddion Dosbarth 2 (ethanol, aseton) Llai na neu'n hafal i 500ppm; Toddyddion Dosbarth 1 (bensen, methanol) heb eu canfod |
| Cyfradd Diddymu (Tabledi) | USP Apparatus II (dull padlo, 0.05M HCl + 0.5 % sodiwm lauryl sylffad) | Mwy na neu'n hafal i 80% hydoddi mewn 60 munud |
3. Ystyriaethau Diogelwch
Sgil-effeithiau: Mae sgîl-effeithiau mwyaf cyffredin yn gysylltiedig â gormodedd mineralocorticoid (oherwydd ataliad CYP17A1 sy'n effeithio ar synthesis cortisol) ac maent yn cynnwys gorbwysedd, hypokalemia (potasiwm isel), cadw hylif, ac oedema. Rheolir y rhain gyda prednisone cydamserol. Mae sgîl-effeithiau prin ond difrifol yn cynnwys hepatowenwyndra (monitro profion gweithrediad yr iau / LFTs yn fisol), arhythmia cardiaidd, ac annigonolrwydd adrenal.
Gwrtharwyddion: Gorsensitifrwydd i asetad abiraterone neu unrhyw sylwedd; nam hepatig difrifol (Plent-Pugh Dosbarth C); beichiogrwydd (risg teratogenig-dylai menywod o oedran cael plant osgoi amlygiad).
Rhyngweithiadau Cyffuriau: Osgoi defnydd cydamserol gyda inducers CYP3A4 cryf (ee, rifampin, ffenytoin)-maent yn lleihau lefelau abiraterone. Byddwch yn ofalus gyda warfarin (yn cynyddu'r risg o waedu) a digocsin (yn cynyddu risg arhythmia sy'n gysylltiedig â hypokalemia).
Cydweithrediad a Chysylltiad
Rydym yn cyflenwi Asetad Abiraterone gradd fferyllol mewn pecynnau arbenigol (ffiolau gwydr oren gyda disiccants) i gynnal sefydlogrwydd:
Pecynnu: 1g, 10g, 100g, neu feintiau arferol (ar gyfer ymchwil a datblygu neu weithgynhyrchu masnachol), wedi'u selio o dan nitrogen i atal ocsideiddio.
Cymorth Technegol: Darparu COA manwl (Tystysgrif Dadansoddi), data sefydlogrwydd, a dogfennaeth reoleiddiol (DMF, CEP) i gefnogi cofrestru cyffuriau mewn marchnadoedd byd-eang (UDA, UE, APAC).
Os ydych chi'n wneuthurwr fferyllol, yn gwmni ymchwil a datblygu oncoleg, neu'n sefydliad gweithgynhyrchu contract (CMO) sy'n canolbwyntio ar therapïau canser, cysylltwch â ni am gydweithrediad manwl:
Gwybodaeth Gyswllt:
Ebost: sales@huarongpharma.com
Ffôn/WhatsApp: +86 13751168070
Rydym yn cadw at egwyddorion "oncoleg-ansawdd gradd, cydymffurfiaeth reoleiddiol, a diogelwch cleifion" ac yn edrych ymlaen at gefnogi datblygiad a chyflenwad triniaethau canser y prostad sy'n achub bywyd!
Hot Tags: Abiraterone Acetate 154229-18-2, Cyffur Canser y Prostad, Atalydd CYP17A1, Triniaeth mCRPC, API Oncoleg, Abiraterone Gradd Fferyllol, Cyflenwr Oncoleg Tsieina
编辑分享
A ellir defnyddio asetad abiraterone ar ei ben ei hun i drin canser y prostad?
A oes unrhyw sgîl-effeithiau o asetad abiraterone?
Sut mae asetad abiraterone yn cael ei gyflenwi a'i ddosbarthu?
Tagiau poblogaidd: abiraterone acetate cas no .: 154229-18-2, Tsieina abiraterone asetad cas no .: 154229-18-2 gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr
